Inhibitor aromatazy – kiedy się je stosuje, toksyczność i działanie

Inhibitor aromatazy – kiedy się je stosuje, toksyczność i działanie

Dodano: 
Inhibitor aromatazy
Inhibitor aromatazy Źródło: Unsplash / Towfiqu barbhuiya
Inhibitor aromatazy to lek stosowany w hormonalnym leczeniu niektórych nowotworów. Ze względu na mechanizm działania bywa również stosowany jako doping, którego celem jest uzyskanie lepszej definicji sylwetki. Jak działają inhibitory aromatazy? Kiedy znajdują zastosowanie i dlaczego nie należy stosować ich bez wyraźnych wskazań lekarza? Wyjaśniamy.

Zgodnie z definicją – inhibitory aromatazy to grupa leków, które znajdują zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów kobiecych. Są one wykorzystywane w hormonoterapii diagnozowanych u kobiet po menopauzie nowotworów piersi i nowotworów jajnika, posiadających receptory ER lub PGR. Mechanizm działania inhibitorów aromatazy uwzględnia skuteczne ograniczanie aktywności enzymu o nazwie aromataza, prowadząc do hipoestrogenizmu, czyli obniżając poziom estrogenów.

Hormonalne leczenie nowotworów stosowane jest jedynie w przypadku raka, który ma określone cechy. Sprawiają one, że możliwe jest ograniczenie wzrostu komórek nowotworu, poprzez stosowanie terapii farmakologicznej, która wpływa na funkcjonowanie układu endokrynologicznego. W przypadku inhibitorów aromatazy mamy do czynienia z lekami, których działanie opiera się na blokowaniu aktywności aromatazy – enzym ten jest odpowiedzialny za syntezę estrogenów. Inhibitory aromatazy stosowane są w leczeniu raka piersi oraz raka jajnika, po wcześniejszym wykonaniu specjalistycznych badań, które pozwalają wykryć receptory hormonalne. Wykazują mniejszą toksyczność w porównaniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Czym są i w jaki sposób działają inhibitory aromatazy?

Inhibitory aromatazy są lekami stosowanymi w uzupełniającym leczeniu raka piersiraka jajnika, a także bywają stosowane jako element profilaktyki raka piersi u kobiet, które są obciążone rozwojem tego nowotworu. Stanowią one element terapii nowotworów hormonozależnych, czyli chorób nowotworowych, których rozwój stymulują hormony. W tym przypadku mamy do czynienia z niekorzystnym wpływem estrogenów na organizm.

Zbyt długie wytwarzanie estrogenów oraz zaburzenia w wydzielaniu hormonów mogą zwiększać ryzyko rozwoju nowotworów kobiecych, a także dodatkowo stymulować rozwój choroby. Dzięki zablokowaniu syntezy estrogenów możliwe jest uzyskanie efektu terapeutycznego w postaci zahamowania rozwoju raka.

Czytaj też:
12 stopni w skali Beauforta. Żyje po zawale, udarze i trzech nowotworach, wbrew medycynie i dzięki medycynie

Hormonoterapia jest stosowana jako terapia uzupełniająca w leczeniu raka piersi i raka jajnika. Zanim rozpocznie się terapia farmakologiczna, która ma na celu hamowanie wydzielania estrogenów, przeprowadzane jest leczenie chirurgiczne, chemioterapia lub radioterapia. Inhibitory aromatazy służą w celu ograniczenia syntezy estrogenów w tkance tłuszczowej, w jajnikach oraz w ogniskach endometriozy.

Rodzaje inhibitorów aromatazy

Wśród inhibitorów aromatazy wyróżniamy dwie grupy leków – steroidowe i niesteroidowe. Steroidowe inhibitory aromatazy charakteryzują się nieodwracalnym działaniem. W składzie tej grupy leków znajduje się eksemesan. Niesteroidowe inhibitory aromatazy charakteryzują się odwracalnym działaniem. W ich składzie znajduje się letrozol i anastrozol.

Steroidowe i niesteroidowe inhibitory aromatazy znajdują zastosowanie w innych typach nowotworów u kobiet przed menopauzą i po menopauzie.

Eksemesan znajduje zastosowanie w przypadku leczenia raka piersi u kobiet przed menopauzą oraz u kobiet po menopauzie. Lek ten całkowicie, nieodwracalnie blokuje aktywność aromatazy, powodując spadek poziomu estrogenów w organizmie.

Czytaj też:
Onkolog: Przychodzą kobiety z guzem wielkości mandarynki. „Włożę raka w biustonosz i żyję dalej”

Inhibitory aromatazy z grupy leków niesteroidowych charakteryzują się działaniem odwracalnym. Nie wpływają one na działanie układu hormonalnego w sposób, który byłby ograniczony znacznym ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych terapii – niesteroidowe inhibitory aromatazy nie zaburzają wydzielania innych hormonów, blokując wydzielanie estrogenów w 90%. Są one skuteczne w przypadku konkretnych enzymów, znajdując zastosowanie w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie oraz przed menopauzą – w tym przypadku niezbędne jest przyśpieszenie menopauzy np. za pomocą farmaceutyków.

Najczęściej stosowanie inhibitorów aromatazy jest rozpoczynane po terapii tamoksyfenem. Leki z grupy inhibitorów aromatazy są stosowane zgodnie z zaleceniami ASCO (American Society of Clinical Oncology).

Stosowanie każdego inhibitora aromatazy musi odbywać się pod kontrolą lekarza i zgodnie z obowiązującym schematem leczenia hormonalnego raka piersi. Trzeba pamiętać, że jest to leczenie uzupełniające, które poprzedza radioterapia, chemioterapia lub zabieg chirurgiczny.

Wskazania do stosowania inhibitorów

Jak już zostało wspomniane, inhibitory aromatazy znajdują zastosowanie w leczeniu raka piersi oraz raka jajnika. Powinny być stosowane po wcześniejszej konsultacji z lekarzem oraz zgodnie z wytycznymi, które dotyczą harmonogramu terapii.

Najczęściej stosowane są jako terapia uzupełniająca hormonozależnego raka piersi we wczesnym stadium, jako terapia uzupełniająca po leczeniu tamoksyfenem, a także w zaawansowanym stadium raka sutka.

Zdarza się jednak, że inhibitor aromatazy jest stosowany niezgodnie z przeznaczeniem, bo wykazuje działanie redukujące szkodliwy wpływ na organizm sterydów anabolicznych. Sterydy anaboliczne to grupa leków, które stosowane są m.in. przez zawodowych sportowców i amatorów sportów sylwetkowych, w celu poprawy proporcji ciała oraz uzyskania umięśnionej sylwetki.

Czytaj też:
Prof. Radziszewski: Ta diagnoza to nie wyrok. Mężczyzna nadal może mieć radość z seksu

Dzięki inhibitorom aromatazy możliwe jest zredukowanie nadmiaru tkanki tłuszczowej, uniknięcie rozwoju ginekomastii, a także usunięcie wody podskórnej. Leki te przekształcają część znajdującego się w organizmie testosteronu (wydzielanego naturalnie lub dzięki stosowaniu anabolików) do estrogenów. Inhibitory aromatazy bywają polecane jako składnik suplementów diety dla sportowców, jednak ich stosowanie jest zakazane i traktowane jako doping. Wykrycie obecności inhibitorów aromatazy lub innych środków dopingujących w organizmie sportowca wyklucza ze sportowej rywalizacji oraz wiąże się z innymi konsekwencjami.

Jak stosowane są inhibitory aromatazy?

Inhibitory aromatazy powinny być stosowane zgodnie z zaleceniami ASCO, a całkowity czas leczenia z zastosowaniem tej grupy leków, powinien wynosić 10 lat. Schemat leczenia uzupełniającego uwzględnia zastosowanie tamoksyfenu oraz inhibitorów aromatazy w określonych kombinacjach, w zależności m.in. od tego, czy kobieta przeszła menopauzę.

Schemat leczenia pacjentek, które nie przeszły menopauzy

Kobiety, u których zdiagnozowano raka piersi przed menopauzą na początku uzupełniającej terapii hormonalnej, powinny być leczone z zastosowaniem tamoksyfenu. Włączenie do schematu leczenia inhibitorów aromatazy jest możliwe, gdy pacjentka przejdzie menopauzę. Przejście menopauzy powinno być potwierdzone badaniami.

Schemat leczenia pacjentek, które przeszły menopauzę

Kobiety, u których zdiagnozowano hormonozależnego raka piersi po potwierdzonej badaniami menopauzie, kwalifikują się do terapii uzupełniającej z zastosowaniem tamoksyfenu, a także inhibitora aromatazy; możliwe jest stosowanie antynowotworowej terapii hormonalnej, która uwzględnia zamienne stosowanie tych leków.

Czytaj też:
Katarzyna Piekarska o raku: Na początku nie byłam wojowniczką. Dostałam kopa od życia

Uzupełniająca terapia hormonalna w raku piersi powinna trwać 10 lat, uwzględniając zalecane przez ASCO możliwe kombinacje leków, czyli:

  • 10 lat tamoksyfen,
  • 5 lat tamoksyfen + 5 lat inhibitor aromatazy,
  • 5 lat inhibitor aromatazy + 5 lat tamoksyfen,
  • 2-3 lata tamoksyfen + 5 lat inhibitor aromatazy,
  • 5 lat inhibitor aromatazy.

W niektórych przypadkach nie jest możliwe stosowanie tamoksyfenu ze względu na przeciwwskazania i działania niepożądane, do których zaliczamy m.in.:

  • uczulenie na lek,
  • żylaki oraz zakrzepicę,
  • depresję,
  • zaćmę.

Brak możliwości stosowania tamoksyfenu jest wskazaniem do rozpoczęcia leczenia z zastosowaniem inhibitorów aromatazy. Jeżeli leczenie dotyczy kobiet przed menopauzą, to musi ona zostać wywołana za pomocą odpowiednich leków. Jeżeli występują przeciwwskazania do leczenia z zastosowaniem inhibitorów aromatazy, a może być stosowany tamoksyfen, to jest on podawany przez cały okres leczenia uzupełniającego.

Czytaj też:
Prof. Maciejczyk dla „Wprost”: Pacjenci znikają lekarzom z oczu. Polska onkologia jest chaotycznie zarządzana
Czytaj też:
Anestezjolog o leczeniu bólu: Pacjentka stała w wiacie i paliła papierosa. To był sukces

Źródło: Zdrowie WPROST.pl