Większość leków zawiera tylko stosunkowo niewielką masę aktywnego składnika farmaceutycznego (na przykład acetaminofen w tylenolu i inne leki). Reszta dowolnej pigułki, płynnej lub do wstrzykiwań może składać się ze składników, w tym konserwantów, barwników, środków przeciwdrobnoustrojowych i innych związków zwanych zaróbkami. Składniki te odgrywają kluczową rolę w zapewnieniu bezpiecznego i skutecznego dostarczania substancji czynnej leku, a także zapewniają ważne cechy, takie jak trwałość przy przechowywaniu i możliwość szybkiego rozróżniania tabletek po kolorze.
Substancje pomocnicze są ogólnie akceptowane jako nieaktywne biologicznie na podstawie ich długiej historii stosowania lub ponieważ nie powodują żadnej oczywistej toksyczności w badaniach na zwierzętach. Jednak w niewielu badaniach poszukiwano bardziej subtelnych skutków długotrwałego narażenia na te związki lub ich interakcji u osób przyjmujących wiele różnych leków zawierających te składniki.
Naukowcy dr Brian Shoichet z Wydziału Chemii Farmaceutycznej UCSF i dr Laszlo Urban, Globalny Kierownik Przedklinicznego Profilowania Bezpieczeństwa w NIBR, zaczęli się zastanawiać, czy wszystkie te substancje są naprawdę obojętne i połączyli siły, aby je zbadać. Rozpoczęli pracę w 2017 roku od bazy danych dokumentującej najłatwiej dostępne czyste substancje pomocnicze, którą grupa UCSF skompilowała w łatwej w użyciu przeglądarce substancji pomocniczych, która sama czerpie z bardziej wyspecjalizowanej bazy danych składników nieaktywnych (IID) FDA, przy wsparciu Finansowane przez FDA UCSF-Stanford Centre of Excellence in Regulatory Science and Innovation (CERSI).
Jak donoszą w swoim nowym badaniu, opublikowanym 23 lipca 2020 w Science, naukowcy systematycznie przebadali 3296 substancji pomocniczych zawartych w bazie danych nieaktywnych składników i zidentyfikowali 38 cząsteczek zaróbek, które oddziałują ze 134 ważnymi ludzkimi enzymami i receptorami.
Potencjalne skutki uboczne
Zespół badawczy podkreśla, że ich badanie, które nie szukało rzeczywistego wpływu na ludzi, ma na celu jedynie oznaczenie cząsteczek, które mogą powodować negatywne skutki zdrowotne, a przykłady, które wymieniają, będą wymagały dalszych badań, aby zrozumieć, jak mogą przyczyniają się do skutków ubocznych leków, w których się znajdują.
Autorzy stwierdzili, że biologicznie czynne substancje pomocnicze zidentyfikowane w badaniach na naczyniach laboratoryjnych zasługują na dalsze badania na modelach zwierzęcych w celu ustalenia, czy którykolwiek z nich może faktycznie wywoływać niepożądane skutki uboczne u ludzi. Wiele z nich powinno być łatwo wymienialnych na prawdziwie obojętne zaróbki o podobnej funkcji, powiedzieli, ale w przypadku innych konieczne może być opracowanie nowych związków zastępczych.
Czytaj też:
Jak firmy dbają o zdrowie psychiczne i fizyczne pracowników? Tylko 7 proc. ma strategię