- Polski naukowiec wśród odkrywców substancji, która może zrewolucjonizować leczenie miażdżycy
- Substancje pochodzenia roślinnego zamiast statyn? Nowy sposób na pokonanie miażdżycy
- (S)-kanadyna może być potencjalnym inhibitorem miażdżycy
- Jest nadzieja na nowe leki, które skutecznie zahamują postęp miażdżycy
- Miażdżyca to cichy zabójca wielu Polaków. Co zmieni nowe odkrycie?
Kluczowe znaczenie w rozwoju badań nad lekami zapobiegającymi miażdżycy ma tzw. konwertaza proproteinowa typu 9 (PCSK9), czyli enzym odpowiadający za postęp choroby, która jest jedną z głównych przyczyn udarów mózgu i zawału serca. Nowe odkrycie może pozwolić na spory przełom w tej kwestii.
Polski naukowiec wśród odkrywców substancji, która może zrewolucjonizować leczenie miażdżycy
W artykule pt. „Finding inhibitors for PCSK9 using computational methods” (opublikowanym na łamach prestiżowego pisma „PLOS ONE”), grupa badawcza z udziałem doktora Michała Ponczka opisała metodę identyfikowania potencjalnych inhibitorów PCSK-9 za pomocą zaawansowanych metod obliczeniowych opartych na bioinformatyce i cheminformatyce. Związki te mogłyby stać się w przyszłości nowymi lekami przeciwmiażdżycowymi.
„Mogłyby częściowo zastąpić znane od dawna statyny lub być stosowane razem z nimi, tak aby zapobiegać zatorom naczyń krwionośnych, prowadzącym do śmiertelnych udarów i zwałów” – wyjaśnia dr Ponczek.
Substancje pochodzenia roślinnego zamiast statyn? Nowy sposób na pokonanie miażdżycy
Wraz z naukowcami z Pakistanu (Lahore College for Women University) badacz z Polski przyjrzał się kilkunastu znanym lekom miażdżycowym: kaptoprylowi, zofenoprilowi, enalaprylowi, ramiprylowi, chinaprylowi, peryndoprylowi, lizynoprylowi, benazeprylowi, fosinoprilowi, cylazaprylowi, moeksiprylowi, trandolaprylowi, allicynie i teprotydowi.
Stosując zaawansowane metody obliczeniowe najpierw wyodrębniono grupę najlepszych kandydatów na leki (będącymi inhibitorami PCSK9), a następnie badając interakcje pomiędzy docelowym białkiem PCSK9 a zidentyfikowanymi obliczeniowo substancjami ustalono, które z nich mają największy potencjał do zostania skutecznym lekiem.
Dzięki zastosowaniu tzw. dokowania molekularnego udało się wyodrębnić 10 najlepszych kandydatów na inhibitory PCSK9. Niektóre z nich, takie jak (S)-kanadyna, hesperetyna lub labetalol, to substancje pochodzenia roślinnego.
(S)-kanadyna może być potencjalnym inhibitorem miażdżycy
W ostatnim etapie badań naukowcy przeanalizowali badane substancje pod kątem właściwości farmakokinetycznych i biodostępności po podaniu doustnym. Okazało się, że jeden kompleks jest najbardziej stabilny spośród wszystkich. Zdaniem badaczy (S)-kanadyna może być potencjalnym inhibitorem miażdżycy, który warto sprawdzić w przyszłych badaniach in vitro.
„Dzięki rosnącej mocy obliczeniowej komputerów dynamika molekularna stała się obecnie bardziej dostępną techniką obliczeniową, dzięki której możliwe jest symulowanie zachowania kompleksów białko-ligand oraz wpływu leków na makrocząsteczki biologiczne, które można obliczyć nawet na poziomie atomowym” – podsumowują autorzy publikacji.
Jest nadzieja na nowe leki, które skutecznie zahamują postęp miażdżycy
Nowe odkrycie jest ważnym krokiem w kierunku opracowania nowych celów dla PCSK9, które mogłyby być podawane pacjentom jako prewencja lub terapia miażdżycy oraz innych chorób serca.
Miażdżyca jest jedną z najczęstszych przyczyn zgonów wśród mężczyzn i kobiet w wieku 45-59 lat (i zajmuje pierwsze miejsce pod względem śmiertelności wśród osób powyżej 60. roku życia). Z powodu tej choroby co roku umiera około 130 tys. Polaków – podaje GUS.
Miażdżyca to cichy zabójca wielu Polaków. Co zmieni nowe odkrycie?
Rozwój tej choroby jest bezpośrednio związany z podwyższeniem poziomu LDL oraz apolipoproteiny B (apoB), która jest odpowiedzialna jest za wiązanie lipidów. Zatrzymanie apoB w ścianach tętnic może inicjować stan zapalny, powstawanie złogów i tworzenie się blaszek miażdżycowych zmniejszających przepływ krwi do różnych narządów.
PCSK9 jest zaś białkiem, które ma duże powinowactwo do receptora LDL (LDLR). Kiedy się z nim zwiąże, receptor nie przyłączać już samego LDL, co prowadzi do akumulacji cholesterolu i ryzyka rozwoju choroby wieńcowej. Dlatego też hamowanie PCSK9 i jego wiązania z LDLR jest kluczowe dla zapobiegania miażdżycy.
Czytaj też:
Co świadczy o zbyt wysokim poziomie cholesterolu? 10 nieoczywistych objawówCzytaj też:
Jak nieprawidłowy poziom cholesterolu niszczy nasz mózg? Nowe odkrycie
Dalsze rozpowszechnianie artykułu tylko za zgodą wydawcy tygodnika Wprost.
Regulamin i warunki licencjonowania materiałów prasowych.